ВКонтакте : Лазерный лум опстность глаз - 8 Июля 2015

Приветствую Вас Гость | RSS

Главная » » ВКонтакте : Лазерный лум опстность глаз

00:04 ВКонтакте : Лазерный лум опстность глаз
#фарма@medical_books Макролиды Основа химической структуры макролидов — макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в кольце выделяют 14-, 15-и 16-членные макролиды. Азитромицин относят к подклассу азалидов в связи с наличием в его структуре видоизменённого азотсодержащего кольца. Показать полностью.. Общие свойства макролидов — преимущественно бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием биосинтеза белка на рибосомах микробной клетки, активность в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей, высокие концентрации в тканях (в десятки раз выше, чем в крови), низкая токсичность, отсутствие перекрёстной аллергии с β-лактамными антибиотиками, наличие противовоспалительных и иммуномодулирующих свойств (в частности, активация фагоцитоза). Побочные эффекты Макролиды считают одним из наиболее безопасных классов антимикробных препаратов. Наиболее часто побочные эффекты со стороны ЖКТ (например, боли, тошноту, рвоту) вызывают 14-членные макролиды, являющиеся агонистами рецепторов, чувствительных к мотилину (эндогенному прокинетику). Эритромицин может вызвать пилоростеноз у новорождённых (поэтому им предпочтительнее назначение 16-членных макролидов). Аллергические реакции при применении макролидов развиваются очень редко. При внутривенном введении препаратов возможно развитие тромбофлебитов (поэтому следует вводить в максимально возможных разведениях и в виде медленной инфузии). Лекарственное взаимодействие 14-членные макролиды снижают активность изофермента цитохрома Р450 ЗА4, поэтому замедляют печёночный метаболизм многих ЛС. 15- и 16-членные макролиды слабо или практически не влияют на активность мик-росомальных ферментов. По степени ингибирования изофермента макролиды можно расположить в следующем порядке: кларитроми-цин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > мидеками-цин > джозамицин > спирамицин. Показания — стрептококковые инфекции (тонзиллофарингит, рожа, скарлатина), профилактика ревматической лихорадки при аллергии на пенициллины, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита (кларитромицин, азитромицин), инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальный хламидиоз, дифтерия, коклюш, ородентальные инфекции (периодонтит и др.), кампилобактериоз, легионеллёз. Эритромицин можно применять при кампилобактериозе, для плановой стерилизации кишечника перед оперативными вмешательствами (в сочетании с неомицином или канамицином). Специальные показания к применению кларитромицина — необходимость эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с другими антимикробными и антисекреторными ЛС), муковисцидоз, а также лечение и профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе. Спирамицин можно назначать при токсоплазмозе и криптоспо-ридиозе. Эритромицин — первый природный макролид, действует на β-гемолитические стрептококки группы А, пневмококки (кроме пеницил-линрезистентных), стафилококки (включая PRSA), внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобак-теры), возбудителей коклюша, дифтерии. Малоактивен в отношении Haemophilus influenzae. При приёме внутрь препарат частично инактивируется в кислой среде желудка, поэтому биодоступность может варьировать от 30 до 60% и значительно снижается в присутствии пищи. Плохо проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 — 1,5—2,5 ч. Важная особенность эритромицина — способность создавать эффективные внутриклеточные концентрации, однако они нестабильны и после отмены препарата быстро снижаются. Эритромицин часто вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (у 30—40% пациентов). Его относят к одним из наиболее сильных ингибиторов цитохрома Р450. При сочетании эритромицина с ловастатином возможно развитие тяжёлой миопатии и рабдомиолиза. Антимикробная активность олеандомицина меньше, чем эритромицина, к тому же он хуже переносится больными, поэтому препарат назначают очень редко. Рокситромицин по спектру антимикробной активности близок к эритромицину, но отличается стабильной биодоступностью (50%), не зависящей от приёма пищи, более высокими концентрациями в крови и тканях, большим Т1/2 (10—12 ч), лучшей переносимостью и меньшей вероятностью лекарственных взаимодействий. Кларитромицин образует активный метаболит (14-гидроксикла-ритромицин), поэтому лучше эритромицина действует на N. influenzae. Кроме того, кларитромицин — самый активный макролид в отношении Н.pylori, действует на атипичные микобактерии (Mycobacteri-ит avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе. Биодоступность (50-55%) не зависит от приёма пищи. Препарат создаёт более высокие концентрации в тканях, чем эритромицин, имеет более длительный Т1/2 и лучше переносится. Азитромицин — представитель подкласса азалидов. Особенности — самый активный среди макролидов в отношении Haemophilus influenzae, биодоступность при приёме внутрь равна 40% и существенно не зависит от приёма пищи, высокие тканевые концентрации (в 10— 100 раз превышают сывороточные), преимущественно внутриклеточное накопление, длительный Т1/2 — до 55 ч, поэтому препарат можно принимать 1 раз в день и короткими курсами (1-3-5 дней). Например, при урогенитальном хламидиозе азитромицин назначают в дозе 1 г однократно. Спирамицин — один из первых природных 16-членных макроли-дов. Особенности — активен против некоторых пневмококков и Streptococcus pyogenes, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам, действует на токсоплазмы и криптоспоридии, биодоступность (30— 40%) не зависит от приёма пищи, создаёт более высокие и стабильные тканевые концентрации, чем эритромицин, Т1/2 равен 8—14 ч. Препарат не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450, поэтому не изменяет метаболизма других ЛС. Мидекамицин — природный 16-членный макролид. По спектру активности и другим свойствам сходен со спирамицином (но не действует на простейшие). Джозамицин по основным характеристикам близок к другим 16-членным макролидам, незначительно ингибирует цитохром Р450. Клинически значимые взаимодействия зарегистрированы лишь при сочетании с карбамазепином и циклоспорином (замедление их элиминации). vk.com
1 2 3 4 5 Просмотров: 236 \| Добавил: hisheined \| Рейтинг: 0.0/0